DEFINISI SUPPOSITORIA

DEFINISI SUPPOSITORIA

           Menurut Farmakope Indonesia Edisi IV, Supositoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk, yang diberikan melalui rectal, vagina atau uretra.

  Menurut Farmakope Indonesia  Edisi  III, Supositoria adalah sediaan padat yang digunakan melalui dubur, umumnya berbentuk torepedo dapat melarut, melunak atau meleleh pada subu tubuh.

                                                      

MACAM-MACAM SUPPOSITORIA

MACAM-MACAM SUPPOSITORIA

     Berdasarkan tempat pemberiannya suppositoria dibagi menjadi:

      a. Suppositoria untuk rectum (rectal)

    Suppositoria untuk rektum umumnya dimasukkan dengan jari tangan. Biasanya suppositoria     

    rektum panjangnya ± 32 mm (1,5 inchi), dan berbentuk silinder dan kedua ujungnya tajam.  

Bentuk suppositoria rektum antara lain bentuk peluru, torpedo atau jari-jari kecil, tergantung kepada bobot jenis bahan obat dan basis yang digunakan. Beratnya menurut USP sebesar 2 gram untuk yang menggunakan basis oleum cacao (Ansel,2005 ).

Suppositoria Rectal

     b. Suppositoria untuk vagina (vaginal)

   Suppositoria untuk vagina disebut juga pessarium biasanya berbentuk bola lonjong atau seperti     kerucut, sesuai kompendik resmi beratnya 5 gram apabila basisnya oleum cacao.

Suppositoria Vaginal 

    c. Suppositoria untuk saluran urin (uretra)

 Suppositoria untuk  saluran urin juga disebut bougie, bentuknya ramping seperti pensil,    

 gunanya untuk dimasukkan kesaluran urin pria atau wanita. Suppositoria saluran urin pria  

 bergaris tengah 3-6 mm dengan panjang ± 140 mm, walaupun ukuran ini masih bervariasi satu  

 dengan yang lainnya. Apabila basisnya dari oleum cacao beratnya ± 4 gram. suppositoria untuk 

 saluran urin wanita panjang dan beratnya ½ dari ukuran untuk pria, panjang ± 70 mm dan  

 beratnya 2 gram, inipun bila oleum cacao sebagai basisnya.

    d. Suppositoia untuk hidung dan telinga

Suppositoia untuk hidung dan telinga yang disebut juga kerucut telinga, keduanya berbentuk sama dengan suppositoria saluran urin hanya ukuran panjangnya lebih kecil, biasanya 32 mm. suppositoria telinga umunya diolah dengan suatu basis gelatin yang mengandung gliserin. Seperti dinyatakan sebelumnya, suppositoria untuk obat hidung dan telinga sekarang jarang digunakan.

KEUNTUNGAN DAN KERUGIAN SUPPOSITORIA

KEUNTUNGAN DAN KERUGIAN SUPPOSITORIA 

     Keuntungan Suppositoria:

       a. Dapat menghindari terjadinya iritasi pada lambung

       b. Dapat menghindari kerusakan obat oleh enzim pencernaan dan asam lambung

       c. Obat dapat masuk langsung kedalam saluran darah sehingga obat dapat berefek lebih cepat   

           daripada penggunaan obat peroral

       d. Baik bagi pasien yang mudah muntah atau tidak sadar

     Kerugian Suppositoria :

       a. Pemakaiannya tidak menyenangkan

       b. Tidak dapat disimpan pada suhu ruang

TUJUAN PENGGUNAAN SUPPOSITORIA

TUJUAN PENGGUNAAN SUPPOSITORIA :

a.  Supositoria dipakai unjtuk pengobtan local,baik di dalam rectum,vagina,atau uretra,seperti pada penyakit haemorroid/wasir/ambeien,dan infeksi lainnya.

b.  Cara rectal juga digunakan untuk distribusi sistemik,karena dapat diserap oleh membran mukosa dalam rectum .

c.    Jika penggunaan obat secara oral tidak memungkinkan,misalnya pada pasien yang mudah muntah atau pasien yang tidak sadarkan diri.

d.   Aksi kerja awal akan cepat diperoleh, karena obat diabsorpsi melalui mukosa rectum dan langsung masuk dalam sirkulasi darah.

e.  Agar terhindar dari perusakan obat oleh enzim di dalam saluran gastrointestinal dan perubahan obat secara biokimia di dalam hati.

BASIS SUPPOSITORIA

 BASIS SUPPOSITORIA

 Sediaan suppositoria ketika dimasukkan dalam lubang tubuh akan melebur, melarut dan terdispersi.  

 Dalam hal ini, basis supositoria memainkan peranan penting. Maka dari itu basis supositoria harus 

 memenuhi syarat utama, yaitu basis harus selalu padat dalam suhu ruangan dan akan melebur 

 maupun melunak dengan mudah pada suhu tubuh sehingga zat aktif atau obat yang dikandungnya 

 dapat melarut dan didispersikan merata kemudian menghasilkan efek terapi lokal maupun sistemik.      Basis supositoria yang ideal juga harus mempunyai beberapa sifat seperti berikut :

1        1. Tidak beracun dan tidak menimbulkan iritasi.

2        2.  Dapat bercampur dengan bermacam-macam obat.

3        3.  Stabil dalam penyimpanan, tidak menunjukkan perubahan warna dan bau serta pemisahan obat.

4        4.  Kadar air mencukupi.

5        5. Untuk basis lemak, maka bilangan asam, bilangan iodium dan bilangan penyabunan harus  

              diketahui jelas.

PERSYARATAN BASIS SUPPOSITORIA

PERSYARATAN BASIS SUPPOSITORIA

          1. Secara fisiologi netral ( tidak menimbulkan rangsangan pada usus, hal ini dapat disebabkan 

              oleh massa yang tidak fisiologis ataupun tengik, terlalu keras, juga oleh kasarnya bahan obat                yang diracik)

2        2. Secara kimia netral (tidak tersatukan dengan bahan obat)

          3.  Tanpa alotropisme (modifikasi yang tidak stabil)

          4. Interval yang rendah antara titik lebur dan titik beku (pembekuan dapat berlangsung cepat                    dalam cetakan,kontraksibilitas baik, mencegah pendinginan mendaak dalam cetakan)

5        5. Interval yang rendah antara titik lebur mengalir dengan titik lebur jernih (ini dikarenakan  untuk 

              kemantapan bentuk dan daya penyimpanan, khususnya pada suhu tinggi sehingga tetap stabil)

MACAM-MACAM BASIS SUPPOSITORIA

MACAM-MACAM BASIS SUPPOSITORIA

1. Basis berlemak, contohnya : oleum cacao.

2. Basis lain, pembentuk emulsi dalam minyak :campuran tween dengan gliserin laurat.

3. Basis yang bercampur atau larut dalam air, contohnya : gliserin-gelatin, PEG(polyetienglikol).

BAHAN DASAR SUPPOSITORIA

BAHAN DASAR SUPPOSITORIA 

1    1. Bahan dasar berlemak : oleum cacao

   Lemak coklat merupakan trigliserida berwarna kekuningan, memiliki bau yang khas dan bersifat 

  polimorf (mepunyai banyak bentuk kristal). Jika dipanaskan pada suhu sektiras 30°C akan  

  mencair dan biasanya meleleh sekitar 34°-35°C, sedangkan dibawah 30°C berupa massa 
  semipadat. Jika suhu pemanasannya tinggi, lemak coklat akan mencapai sempurna seperti minyak  
  dan akan kehilangan semua inti Kristal metastabil.

           Ø  Keuntungan oleum cacao :

     a. Dapat melebur pada suhu tubuh

     b. Dapat memadat pada suhu kamar 
Ø  Kerugian oleum cacao :

      a. Tidak dapat bercampur dengan cairan sekresi (cairan pengeluaran).

      b. Titik leburnya tidak menentu, kadang naik dan kadang turun apabila ditambahkan   
          dengan bahan tertentu.

      c. Meleleh pada udara yang panas.

 Oleum cacao 

2. PEG ( Polyetilenglikol )

         PEG merupakan etilenglikol terpolimerisasi dengan bobot molekul antara 300-6000. Diputaran     

         terdapat PEG 400 (carbowax 400). PEG 1000 (carbowax 1000), PEG 1500 (carbowax 1500), PEG  

         4000 (carbowax 4000), dan PEG 6000 (carbowax 6000). PEG di bawah 1000 berbentuk cair, 

         sedangkan di atas 1000 berbentuk padat lunak seperti malam.Titik lebur PEG antara 35°-63°C,    

         tidak meleleh pada suhu tubuh tetapi larut dalam cairan sekresi tubuh. Formula PEG yang dipakai  

         sebagai berikut:

      1. Bahan dasar tidak berair : PEG 4000 4% (25%) dan PEG 1000 96% (75%)

      2. Bahan dasar berair : PEG 1540 30%, PEG 6000 50% dan aqua+obat 20
Ø Keuntungan menggunakan PEG sebagai basis supositoria, antara lain:

      1. Tidak mengiritasi atau merangsang

      2. Tidak ada kesulitan dengan titik leburnya, jika dibandingkan dengan oleum cacao

      3. Tetap kontak dengan lapisan mukosa karena tidak meleleh pada suhu tubuh
Ø Kerugian jika digunakan sebagai basis supositoria, antara lain :

      1. Menarik cairan dari jaringan tubuh setelah dimasukkan, sehingga timbul rasa yang 
          menyengat. Hal ini dapat diatasi dengan cara mencelupkan supositoria ke dalam air 
          dahulu sebelum digunakan.

      2.  Dapat memperpanjang waktu disolusi sehingga mengahambat pelepasan obat.

Pembuatan supositoria dengan PEG dilakukan dengan melelehkan bahan dasar, lalu 

dituangkan ke dalam cetakan seperti pembuatan supositoria dengan bahan dasar lemak 

coklat.

PEG ( Polyetilenglikol )

FAKTOR FAKTOR YANG MEMPENGARUHI ABSORBSI OBAT PER REKTAL

 FAKTOR FAKTOR YANG MEMPENGARUHI ABSORBSI OBAT PER REKTAL 

    Rektum mengandung sedikit cairan dengan PH 7,2 dan kapasitas dapar rendah. Epitel rektum sifatnya berlipoid (berlemak) maka diutamakan  permeabel terhadap obat yang tidak terionisasi (obat yang mudah larut lemak).

NILAI TUKAR

   NILAI TUKAR 

   Pada pembuatan supositoria menggunakan cetakan, volume supositoria harus tetap. Tetapi,     

   bobotnya beragam tergantung pada jumlah dan bobot jenis yang dapat diabaikan, misalnya ekstråk 

   belladonea dan garam alkaloid.

   Nilai tukar dimaksudkan untuk mengetahui bobot minyak cokelat yang mempunyai volume 

   yang sama dengan 1g obat.

Nama Obat	Nilai tukar ol cacao per 1g
Acidum boricum	0.65
Garam alkaloid	0.7
Bismuth subgallas	0.37
Ichtam molum	0.72
Tanninum	0.68
Aethylis aminobenzoas	0.68
Aminoplhylinum	0.86
Bismuth subnitras	0.20
Sulfonamidum	0.60
Zinci oxydum	0.25

            Dalam praktik, nilai tukar beberapa obat adalah 0.7 kecuali untuk garam bismuth dan zink 

   oksida. Untuk larutan nilai tukarnya dianggap satu. Jika supositoria mengandung obat atau zat 

   padat yang banyak, pengisisan pada cetakan berkurang dan jika dipenuhi dengan campuran massa, 

   akan diperoleh jumlah obat yang melebihi dosis. Oleh sebab itu, untuk membuat supositoria yang 

   sesuai dapat dilakukan dengan cara menggunakan perhitungan nilai tukar (Syamsuni hal 161).

UJI BAHAN AKTIF

    UJI BAHAN AKTIF

1. Titik lebur

Titik lebur adalah suhu di mana zat yang kita uji pertama kali melebur atau meleleh seluruhnya yang ditunjukan pada saat fase padat cepat hilang. Dalam analisa farmasi titik lebur untuk menetapkan karakteristik senyawa dan identifikasi adanya pengotor. Untuk uji titik lebur di butuhkan alat pengukuran titik lebur yaitu, Metting Point Apparatus (MPA) alat ini digunakan untuk melihat atau mengukur besarnya titik lebur suatu zat.

Metting Point Apparatus (MPA)

2. Bobot jenis

    Bobot jenis adalah perbandingan bobot jenis udara pada suhu 25 derajat  terhadap bobot air dingin

    volume dan suhu yang sama. Bobot jenis suatu zat adalah hasil yang diperoleh dengan membagi

    bobot jenis dengan bobot air dalam pinkometer. 

            Lalu dinyatakan lain dalam monografi keduanya 

    ditetapkan pada suhu 25 derajat (FI IV hal 1302). Bobot jenis dapat digunakan untuk :

§  Mengetahui kepekaan suatu zat

§  Mengetahui kemurniaan statu zat

§  Mengetahui jenis zat

Alat yang digunakan untuk mengukur bobot jenis

Piknometer untuk menentukan bobot jenis zat padat dan zat cair. Zat padat berbeda dengan zat cair, zat padat memiliki pori dan rongga sehingga berat jenis tidak dapat terdefenisi dengan jelas. Berat jenis sejati merupakan berat jenis yang dihitung tanpa pori atau rongga ruang. Sedangkan berat jenis nyata merupakan berat jenis yang di hitung sekaligus degan porinya sehingga  nyata <   sejati.

                                                                    Piknometer 

         

PENGEMASAN SUPPOSITORIA

.     PENGEMASAN SUPPOSITORIA

            a. Supositoria gliserin dan supositoria gelatin gliserin umumnya dikemas dalam wadah gelas         

             ditutup rapat supaya mencegah perubahan kelembapan dalam isi supositoria.

         b. Supositoria yang diolah dengan basis oleum  cacao biasanya dibungkus terpisah-pisah atau  

             dipisahkan satu sama lain pada celah-celah dalam kotak untuk mencegah perekatan.

         c. Supositoria dengan kandungan obat yang sedikit lebih pekat biasnya dibungkus satu per satu
            dalam bahan tidak tembus cahaya seperti lembaran metal (alumunium foil).

METODOLOGI KERJA

FORMULASI

1    1.  Formulasi Satu

R / Aminophylin         250 mg

                 Ol.  Cacao                qs

2.  Formulasi Dua

R / Bisakodil               5 mg

     Ol. Cacao               qs   

Alat dan Bahan

Alat           :

   1. Timbangan, anak timbangan

2             2. Perkamen

3             3. Cawan porselen

               4. Sendok tanduk

               5. Sudip

               6. Batang pengaduk

7             7.  Mortir

8                       8. Stamper

9             9. Alumunium foil

              10. Serbet

1            11. Pencetak supositoria

     Bahan        :

1             1.  Aminofillin

2             2. Bisakodil

3             3. Oleum cacao

 PERHITUNGAN BAHAN

1      1.  Formulasi pertama

a.                    a. Aminophyllinum

       Nilai tukar : 0,86

·  Amino yang diperlukan                      = 2 x 0,25 g = 0,5 g

·  Berat suppo                                         = 2 x 2 g = 4 g

·  Nilai tukar                                           =  0,5 g x 0,86 = 0,43 g

·  lemak yang dibutuhkan                       = 4 g – 0,43g = 3.57 g

·  Tambahan lemak 10%                         = 10/100 x 3.57 g = 0.357 g

·  Jadi, tambahan lemak menjadi            = 3.57 g + 0.357 g = 3.927  g

2      2. Formulasi kedua

b.  Bisakodil

    Nilai tukar : 0,7 

·  Bisakodil yang diperlukan                     = 2 x 0,005 g = 0,01 g

·  Pengenceran Bisakodil :

          ü  Bisakodil               = 50 mg

          ü  SL                         = 250 mg

          ü  Yang diambil        = 10 mg/50 mg x 300 mg = 60 mg

          ü  Berat SL                = 60 mg – 10 mg = 50 mg

·  Berat suppo                                          = 2 x 2 g = 4 g

·  Nilai tukar                                             = 0,01 g x 0,7 = 0,007 g

·  Lemak yang dibutuhkan                       = 2 g – (0,007g + 0,050 g) = 3,9343 g

·  Tambahan lemak 10%                          = 10/100 x 3,9343 g = 0,3943  g

·  Jadi, tambahan lemak menjadi             = 3,943 g + 0,3943 g = 4,3373 g

3.3 Cara Pemuatan

Resep 1 (Aminophyllinum)

1. Disiapkan alat, bahan dan disetarakan timbangan,

2. Ditimbang amiophyllium 0.5 g masukkan ke dalam mortir digerus halus lalu disisihkan,

3. Ditimbang ol.cacao 3.297 g  ditimbangan kasar, lalu dileburkan diatas penangas. Setelah melebur, 
   diangkat

4. Dimasukkan aminopyllinum no.2 kedalam cawan porselen yang berisi leburan ol.cacao, diaduk ad
    homogen.

5. Disiapkan cetakan suppositoria sebelum cetakan digunkan diolesi paraffin terlebih dahulu dengan 
    mengunakan  kuas,

6.  Dituang sediaan dalam cetakan yang sudah siap,

7.  Ditunggu sebenter hingga dingin kemudian dimasukkan kedalam kulkas,

8.  Disiapkan alumunium foil sebagai pembungkus suppositoria, setelah suppositoria mengeras 
    dikelurkan suppositoria dari cetakan lalu dibungkus dengan alumunium foil.

9. Dimasukkan dalam plastik dan beri etiket biru.

Resep 2 (Bisakodil)

1.  Disiapkan alat, bahan dan disetarakan timbangan,

2.  Ditimbang Bisakodil dengan pengenceran (ditambahkan SL) 60 mg di timbangan halus, lalu  
    dituang dalam mortir, digerus halus lalu disisihkan,

3. Ditimbang ol.cacao 4,3373g  ditimbangan kasar, lalu dileburkan diatas penangas. Setelah melebur, 
    diangkat,

4. Dimasukkan bisakodil hasil no.2 kedalam cawan porselen yang berisi leburan ol.cacao, diaduk ad
    homogen.

5.  Disiapkan cetakan suppositoria sebelum cetakan digunakan diolesi paraffin terlebih dahulu dengan
    menggunakan kuas,
6.  Dituang sediaan dalam cetakan yang sudah siap,

7.  Ditunggu sebenter hingga dingin kemudian dimasukkan kedalam kulkas,

8.  Disiapkan alumunium foil sebagai pembungkus suppo, setelah suppositoria mengeras dikeluarkan suppositoria dari cetakan lalu dibungkus dengan alumunium foil.

18.  Dimasukkan dalam plastik dan beri etiket biru.